Актапароксетин, таблетки покрытые пленочной оболочкой 20миллиграмм блистер, 30

1 таблетка, покрытая оболочкой, 20 мг содержит:

Активное вещество:

Пароксетина гидрохлорид 22,22 мг, соответствующий 20,00 мг пароксетина;

Вспомогательные вещества:

Магния стеарат 2255 4,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 6 мг, маннитол DC 133,64 мг, целлюлоза микрокристаллическая 133,64 мг; метилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и бутилметакрилата сополимер (Эудрагит Е 100) 1,8 мг; Опадрай АМВ белый (водный раствор): поливиниловый спирт частично гидролизованный 5,46 мг, титана диоксид (Е 171) 3,84 мг, тальк 2,4 мг, лецитин соевый (Е 322) 0,24 мг, ксантановая камедь (Е 415) 0,06 мг;

1 таблетка, покрытая оболочкой, 30 мг содержит:

Активное вещество:

Пароксетина гидрохлорид 33,33 мг, соответствующий 30,00 мг пароксетина;

Вспомогательные вещества:

Магния стеарат 2255 6,75 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 9 мг, маннитол DC 200,46 мг, целлюлоза микрокристаллическая 200,46 мг; метилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и бутилметакрилата сополимер (Эудрагит Е 100) 2,7 мг; Опадрай АМВ синий (водный раствор): поливиниловый спирт частично гидролизованный 8,19 мг, титана диоксид (Е 171) 4,93 мг, тальк 3,6 мг, индигокармин (Е 132) 0,83 мг, лецитин соевый (Е 322) 0,36 мг, ксантановая камедь (Е 415) 0,086 мг; краситель солнечный закат желтый (Е 110) 0,002 мг, краситель хинолиновый желтый (Е 104) 0,002 мг.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

Пароксетин хорошо всасывается после приема внутрь и подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Выделение неизмененного пароксетина с мочой обычно составляет менее 2% от дозы, причем метаболиты составляют около 64% от дозы. Кишечник экскретирует около 36% через желчь, в которой неизмененный пароксетин составляет менее 1% от дозы. Таким образом, пароксетин выводится преимущественно в результате метаболизма.

Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала в результате метаболизма первого прохождения через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией. Период полувыведения варьирует, но обычно составляет около одного дня.

Устойчивые системные уровни достигаются к 7–14 дню после начала лечения, и фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется. Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.

Поскольку метаболизм пароксетина включает стадию первого прохождения через печень, его количество, определяемое в системной циркуляции меньше того, которое абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта первого прохождения через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, которые при приеме низких доз достигают низких уровней препарата в плазме.

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме, причем в терапевтических концентрациях 95% связано с белками плазмы.

У пожилых пациентов, а также у тех, кто страдает тяжелой почечной и печеночной недостаточностью, концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном здоровых взрослых добровольцев.

N06AB05 Пароксетин

F32 Депрессивный эпизод

F33 Рекуррентное депрессивное расстройство

F40.0 Агорафобия

F40.1 Социальные фобии

F40.9 Фобическое тревожное расстройство неуточненное

F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]

F41.1 Генерализованное тревожное расстройство

F42 Обсессивно-компульсивное расстройство

F43 Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации

-     Депрессия всех типов, включая реактивную, тяжелую эндогенную депрессию и депрессию, сопровождающуюся тревогой;

-     Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР);

-     Паническое расстройство, в том числе с агорафобией;

-     Социальное тревожное расстройство / социальная фобия;

-     Генерализованное тревожное расстройство;

-     Лечение посттравматического стрессового расстройства.

-     Гиперчувствительность к компонентам препарата;

-     Одновременный прием с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены;

-     Одновременный прием тиоридазина;

-     Нестабильная эпилепсия;

-     Беременность и период лактации;

-     Детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью: печеночная недостаточность; почечная недостаточность; закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы; мания; патология сердца; эпилепсия; судорожные состояния; назначение электроимпульсной терапии; прием препаратов, повышающих риск кровотечения; наличие факторов риска повышенной кровоточивости и заболевания, повышающие риск кровоточивости, пожилой возраст.

Внутрь, 1 раз в сутки, утром, во время еды. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Доза подбирается индивидуально в течение первых двух-трех недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируется.

При депрессиях — 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут, максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг.

При обсессивно-компульсивных расстройствах начальная терапевтическая доза — 20 мг/сутки с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза — 40 мг/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут.

При панических расстройствах начальная доза — 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза — 40 мг/сут. Максимальная доза — 50 мг/сут.

Социально-тревожные расстройства/социофобия: начальная доза составляет 20 мг в сутки, при отсутствии эффекта в течение как минимум двух недель возможно увеличение дозы максимально до 50 мг в сутки. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом.

Посттравматические нарушения психики: для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 мг в сутки. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы пароксетина максимально до 50 мг в сутки. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.

Генерализованные тревожные расстройства: начальная и рекомендуемая дозы — 20 мг в сутки.

При почечной и/или печеночной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки.

Для пожилых пациентов суточная доза не должна превышать 40 мг.

В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата проводится постепенно.

Со стороны нервной системы: сонливость, тремор, астения, бессонница, головокружение, утомляемость, судороги, экстрапирамидные расстройства, серотониновый синдром, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, приступы паники, повышенная нервная возбудимость, парестезии, снижение способности к концентрации внимания.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, миастения, миоклония, миопатический синдром.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, изменение вкуса.

Со стороны мочеполовой системы: нарушения половой функции, включая импотенцию и расстройства эякуляции, задержка мочи, гиперпролактинемия/галакторея, аноргазмия, учащение мочеиспускания.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту, запоры или диарея, в очень редких случаях — гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Прочие: повышенное потоотделение, аллергические реакции (сыпь, крапивница, экхиматозы, зуд, ангионевротический отек), гипонатриемия, нарушение секреции антидиуретического гормона, синдром отмены при резкой отмене препарата, ринит.

Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата.

Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО.

При одновременном назначении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.

Во время терапии пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением токсического эффекта алкоголя.

В связи ингибированием пароксетином цитохрома Р450 возможно усиление эффекта барбитуратов, фенитоина, непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, фенотиазиновых нейролептиков и антиаритмиков класса 1C, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.

При одновременном назначении с препаратами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.

Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при неизменном протромбиновом времени.

При одновременном назначении пароксетина с. атипичными антипсихотическими средствами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными средствами рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови.

Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (трамадол, суматриптан) может привести к усилению серотонинергического эффекта.

Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина.

При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими антиконвульсантами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.

Симптомы: тошнота, расширенные зрачки, лихорадка, повышение артериального давления, головная боль, непроизвольные мышечные сокращения, ажитация, тревожность, синусовая тахикардия, брадикардия, узловой ритм.

В очень редких случаях, при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем возможно угнетение сознания вплоть до комы.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь. При необходимости симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Во избежание развития злокачественного нейролептического синдрома с осторожностью назначают пациентам, принимающим нейролептики.

Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, тем не менее, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами.

В период лечения следует воздерживаться от употребления этанола и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лечение пароксетином назначают спустя 2 недели после отмены ингибиторов МАО.

У пациентов пожилого возраста возможна гипонатриемия.

В некоторых случаях требуется коррекции дозы инсулина и/или оральных гипогликемических препаратов.

При развитии судорог лечение пароксетином прекращают.

При первых признаках мании следует отменить терапию пароксетином.

В течение первых нескольких недель следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг и 30 мг.

Таблетки 20 мг: по 6, 7 или 10 таблеток в блистеры Алюминиевая фольга/ПВХ/Алюминиевая фольга. 1 или 2 блистера по 6 таблеток, 1, 2, 4, 8 или 14 блистеров по 7 таблеток или 1, 2, 3, 5, 6 или 10 блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Таблетки 30 мг: по 6, 7 или 10 таблеток в блистеры Алюминиевая фольга/ПВХ/Алюминиевая фольга. 1 блистер по 6 таблеток, 2 или 4 блистера по 7 таблеток или 1, 3 или 10 блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 20, 40, 60, 100 блистеров вместе с инструкциями по применению в картонную коробку (для стационаров).

По рецепту.

1.    АО «АКТАВИС»,

Рейкьявикурвегур 76-78, 220 Хафнарфьердур, Исландия.

2.    «АКТАВИС Лтд.»,

В 16 Булебель Инд. Эстейт, Зейтун ЗТН 08, Мальта.

Претензии потребителей предъявлять по адресу

Представительство АО «Актавис» в г. Москве

127018, г. Москва, ул. Сущевский Вал, д. 18,

Тел.: 644-44-14, Факс: 644-44-24