Депренорм ОД, тб пролонг высв плен/об 70мг бл, 30

1 таблетка с пролонгированным высвобождением, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество

Триметазидина дигидрохлорид 70,00 мг.

Вспомогательные вещества

Гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 171,00 мг; карбомер 29,30 мг; кремния диоксид коллоидный 6,00 мг; магния стеарат 3,00 мг; целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) 170,70 мг.

Состав пленочной оболочки

Опадрай 03F190003 прозрачный 2,60 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2,08 мг; макрогол‑4000 (полиэтиленгликоль‑4000) 0,52 мг; Опадрай II 85F240065 розовый 12,40 мг, в том числе: краситель солнечный закат желтый 0,3150 мг; краситель пунцовый [Понсо 4R] 0,2579 мг; краситель индигокармин 0,1798 мг; поливиниловый спирт 4,9600 мг; макрогол‑4000 (полиэтиленгликоль‑4000) 2,5048 мг; тальк 1,8352 мг, титана диоксид 2,3473 мг.

Антигипоксанты и антиоксиданты

Механизм действия

Сохраняя энергетический метаболизм клеток, подверженных гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации аденозинтрифосфата (АТФ), тем самым обеспечивая нормальное функционирование мембранных ионных каналов и трансмембранный перенос ионов калия и натрия при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин ингибирует β-окисление жирных кислот за счет блокировки длинноцепочечной 3‑кетоацил-КоА-тиолазы, которая усиливает окисление глюкозы. В ишемически поврежденной клетке энергия, полученная во время окисления глюкозы, требует меньшего потребления кислорода, чем в процессе β‑окисления. Потенцирование окисления глюкозы оптимизирует клеточные энергетические процессы, тем самым поддерживая надлежащий энергетический обмен при ишемии.

Фармакодинамические свойства:

-        поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии;

-        уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии;

-        понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца;

-        уменьшает размер повреждения миокарда;

-        не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.

У пациентов со стенокардией триметазидин:

-        увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15‑го дня терапии;

-        ограничивает колебания артериального давления, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений;

-        значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия;

-        улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.

Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных препаратов.

В исследовании с участием 426 пациентов со стабильной стенокардией (TRIMPOL‑II) добавление триметазидина (60 мг/сут) к терапии метопрололом 100 мг/сут (50 мг 2 раза в сутки) в течение 12 недель статистически достоверно улучшило результаты нагрузочных тестов и клинические симптомы по сравнению с плацебо: общую длительность нагрузочных тестов, общее время выполнения нагрузки, время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм, время до развития приступа стенокардии, количество приступов стенокардии в неделю и потребление нитратов короткого действия в неделю, без гемодинамических изменений.

В исследовании с участием 223 пациентов со стабильной стенокардией (Sellier) добавление триметазидина в дозе 35 мг (2 раза/сутки) к терапии атенололом в дозе 50 мг (1 раз в сутки) в течение 8 недель приводило к увеличению времени до развития ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм при проведении нагрузочных тестов в подгруппе пациентов по сравнению с плацебо. Существенная разница также была показана для времени развития приступов стенокардии. Не выявлено достоверных различий между группами для других вторичных конечных точек (общая длительность нагрузочных тестов, общее время нагрузки и клинические конечные точки).

В исследовании с участием 1962 пациентов со стабильной стенокардией (Vasco) триметазидин (70 мг/сут и 140 мг/сут) в сравнении с плацебо был добавлен к терапии атенололом 50 мг/сут. В общей популяции, включая пациентов как без симптомов, так и с симптомами стенокардии, триметазидин не продемонстрировал преимуществ по эргометрическим и клиническим конечным точкам. Однако в ретроспективном анализе в подгруппе пациентов с симптомами стенокардии триметазидин (140 мг) значительно улучшил общее время нагрузочного теста и время до развития приступа стенокардии.

Абсорбция

После приема внутрь триметазидин быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме крови приблизительно через 5 часов.

Свыше 24 часов концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 часов.

Равновесное состояние достигается через 60 часов. Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.

Распределение

Объем распределения составляет 4,8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях (степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая, около 16% in vitro).

Выведение

Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, в неизмененном виде.

Период полувыведения у молодых здоровых добровольцев около 7 ч, у пациентов старше 65 лет — около 12 ч.

Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом пациента.

Особые группы

Пациенты пожилого возраста

Специальное клиническое исследование, проведенное в популяции пожилых пациентов с применением дозы триметазидина 35 мг по 2 таблетки в сутки (в 2 приема), показало повышение уровня препарата в плазме по данным популяционного фармакокинетического анализа.

У пациентов пожилого возраста может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из‑за возрастного снижения функции почек. Специальное фармакокинетическое исследование с участием пожилых пациентов (75–84 лет) или очень пожилых (>85 лет) пациентов, показало, что умеренное нарушение функции почек (КК 30–60 мл/мин) повышало экспозицию триметазидина в 1,0 и 1,3 раза, соответственно, по сравнению с более молодыми пациентами (30–65 лет) с умеренным нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции почек

Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 1,7 раз у пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30–60 мл/мин), и в среднем в 3,1 раза — у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек.

Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

Применение у детей и подростков

Безопасность и эффективность применения триметазидина у пациентов младше 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

C01EB15 Триметазидин

H32 Хориоретинальные нарушения при болезнях, классифицированных в других рубриках

H81 Нарушения вестибулярной функции

H81.4 Головокружение центрального происхождения

H83.3 Шумовые эффекты внутреннего уха

H91.9 Потеря слуха неуточненная

H93.1 Шум в ушах (субъективный)

I20 Стенокардия [грудная жаба]

I20.8 Другие формы стенокардии

I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца

Препарат Депренорм^® ОД показан к применению у взрослых пациентов старше 18 лет в качестве дополнительной терапии для симптоматического лечения стабильной стенокардии при неадекватном контроле или непереносимости антиангинальной терапии первой линии.

-       Повышенная чувствительность к триметазидину или любому из вспомогательных веществ препарата.

-       Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие, связанные с ними двигательные нарушения.

-       Почечная недостаточность средней степени тяжести и тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин).

-       Беременность.

-       Период грудного вскармливания.

-       Возраст до 18 лет (отсутствуют данные по эффективности и безопасности применения триметазидина в данной возрастной категории).

С осторожностью

У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени и пациентов в возрасте старше 75 лет (ввиду возможного увеличения экспозиции триметазидина).

Беременность

Данные о применении триметазидина у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямого или непрямого негативного влияния в отношении репродуктивной функции.

Применение лекарственного препарата Депренорм^® ОД во время беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. При необходимости применения лекарственного препарата Депренорм^® ОД в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Фертильность

Исследования репродуктивной токсичности не выявили влияния препарата на самцов и самок крыс.

Внутрь, утром, во время еды, целиком, не разжевывая, запивая водой.

Депренорм^® ОД принимают по 1 таблетке 70 мг 1 раз в сутки.

Оценка пользы от лечения должна быть проведена после трех месяцев приема препарата. Прием триметазидина следует прекратить, если за это время улучшение не наступило.

Применение в особых клинических группах пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью

У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30–60 мл/мин) рекомендуется снижение дозы наполовину. Для обеспечения указанного режима дозирования следует назначать препараты триметазидина в лекарственной форме «таблетки с пролонгированным высвобождением» в дозировке 35 мг 1 раз в сутки.

У пациентов пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста может наблюдаться повышение экспозиции триметазидина из‑за возрастного снижения функции почек. У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30–60 мл/мин) рекомендуется снижение дозы наполовину. Для обеспечения указанного режима дозирования следует назначать препараты триметазидина в лекарственной форме «таблетки с пролонгированным высвобождением» в дозировке 35 мг 1 раз в сутки. Подбор дозы у пациентов пожилого возраста должен проводиться с осторожностью.

Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, имеющие, по крайней мере, возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Не было выявлено взаимодействий с другими лекарственными средствами.

Имеется ограниченная информация о передозировке триметазидином. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Триметазидин не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни после госпитализации пациента. В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации). Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение мышечного тонуса), поэтому требуется тщательное врачебное наблюдение таких пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к врачу-неврологу для соответствующего обследования.

При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, прием триметазидина следует прекратить. Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии (у большинства пациентов в течение 4 месяцев после отмены препарата). Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после прекращения приема препарата, необходима консультация врача-невролога Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или выраженным снижением артериального давления, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты.

Следует с осторожностью назначать триметазидин пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции: при нарушении функции почек умеренной степени тяжести, у пожилых пациентов старше 75 лет.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В ходе клинических исследований не было выявлено влияния триметазидина на показатели гемодинамики, однако в период пострегистрационного применения наблюдались случаи головокружения и сонливости (см. раздел «Побочное действие»), что может повлиять на способность к управлению автотранспортом и выполнение работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций.

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 70 мг.

По 7, 10, 14 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 30, 60 или 90 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств из полиэтилена высокой плотности/полиэтилена низкого давления/полиэтилентерефталата, с крышкой натягиваемой или навинчиваемой из полипропилена/полиэтилена низкого давления. Допустимо использование крышек, обеспечивающих защиту от детей и/или контроль первого вскрытия. Допустимо для контроля первого вскрытия использовать термоусадочную пленку из поливинилхлорида.

По 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 7 таблеток или по 1, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или по 1, 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 14 таблеток, или по 1, 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 15 таблеток, или по 1 банке полимерной вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения / Организация, принимающая претензии потребителей

ЗАО «Канонфарма продакшн», Россия.

141100, Московская обл., г. Щелково, ул. Заречная, д. 105.

Тел.: (495) 797-99-54, факс: (495) 797-96-63.

Электронный адрес: safety@canonpharma.ru

Получить дополнительные данные о препарате, направить претензию на его качество, безопасность, сообщить о нежелательных лекарственных реакциях можно по телефону: 8 (800) 700‑59‑99 (бесплатная линия 24 часа) или на сайте www.canonpharma.ru в разделе «Политика в области качества» — «Безопасность препаратов».

Производитель

ЗАО «Канонфарма продакшн», Россия.

141100, Московская обл., г. Щелково, ул. Заречная, д. 105.

Производство готовой лекарственной формы

Московская обл., г.о. Щелково, г. Щелково, ул. Заречная, д. 105;

Московская обл., г.о. Щелково, г. Щелково, ул. Заречная, стр. 105Б, к. 12.

Первичная упаковка

Московская обл., г.о. Щелково, г. Щелково, ул. Заречная, д. 105;

Московская обл., г.о. Щелково, г. Щелково, ул. Заречная, стр. 105Б, к. 12.

Вторичная (потребительская) упаковка

Московская обл., г.о. Щелково, г. Щелково, ул. Заречная, д. 105;

Московская обл., г.о. Щелково, г. Щелково, ул. Заречная, стр. 105Б, к. 12;

Московская обл., г.о. Щелково, г. Щелково, ул. Заречная, стр. 105Б, к. 1.

Выпускающий контроль качества

Московская обл., г.о. Щелково, г. Щелково, ул. Заречная, стр. 105Б, к. 11.

Тел.: (495) 797-99-54,

Факс: (495) 797-96-63

www.canonpharma.ru