Этоксидол, р-р для в/в и в/м вв 50мг/мл амп 2мл, 10

1 мл раствора содержит:

Действующее вещество:

Этилметилгидроксипиридина малат (этоксидол) — 50,0 мг.

Вспомогательные вещества:

Кислота N-ацетил-L-глутаминовая — 34,0 мг, деанол (2-(диметиламино)этанол) — 16,0 мг, глицин — 0,1 мг, динатрия эдетат (соль динатриевая этилендиамин‑N,N,N′,N′‑тетрауксусной кислоты 2‑водная [трилон Б]) — 0,5 мг, вода для инъекций — до 1,0 мг.

Антигипоксанты и антиоксиданты

Этоксидол является ингибитором свободнорадикальных процессов, оказывает мембранопротекторное, антигипоксическое, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Этоксидол обладает антиишемическими свойствами, улучшает кровоток в зоне ишемии, ограничивает зону ишемического повреждения, обнаруживает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия, ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)). Этоксидол способен модулировать функционально‑метаболическое состояние эритроцитов, корректировать функциональный статус печени и почек. Восстанавливая активность синтеза макроэргического метаболита 2,3‑дифосфоглицерата, препарат повышает диссоциацию оксигемоглобина и восстанавливает напряжение кислорода. Эффективность этого препарата при энцефалопатиях обусловлена повышением кислорода в артериальной крови; проникновением этоксидола через гематоэнцефалический барьер.

Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе.

Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, снижает содержание общих органических перекисей, чем способствует ускорению метаболизма альдостерона (путем нормализации активности изофермента CYP3A4), повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Путем подавления перекисей и активности оксидантов он блокирует окисление β‑липопротеидов (липопротеиды низкой плотности), которые являются основным субстратом для образования атеросклеротических бляшек в сосудах. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшает синаптические передачи.

При внутримышечном введении этилметилгидроксипиридина малат определяется в плазме крови на протяжении 4‑х часов после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,25 часа. Максимальная концентрация при дозе 100 мг — 0,3–1,06 мкг/мл. Этилметилгидроксипиридина малат быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Время удерживания этилметилгидроксипиридина малата (MRT) составляет 1,84–2,38 часа. Период полувыведения составляет 1,15–1,75 ч. Этилметилгидроксипиридина малат выводится из организма почками, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизмененном виде.

N07XX Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие

F40.0 Агорафобия

F90.0 Нарушение активности и внимания

G24 Дистония

G93.4 Энцефалопатия неуточненная

I63 Инфаркт мозга

I67.2 Церебральный атеросклероз

I69 Последствия цереброваскулярных болезней

R41.3.0* Снижение памяти

R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические

T43.4 Нейролептиками-производными фенотиазинового ряда, бутирофенона и тиоксантена

-     Острые нарушения мозгового кровообращения;

-     Дисциркуляторная энцефалопатия;

-     Синдром вегетативной дистонии;

-     Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

-     Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

-     Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

-     Острая интоксикация антипсихотическими средствами.

Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам. Острая печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

С осторожностью

Аллергические заболевания и реакции в анамнезе.

Этоксидол противопоказан при беременности и в период лактации, так как строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности и в период лактации не проводилось.

Этоксидол назначают внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида. Дозы подбирают индивидуально. Начинают терапию с дозы 50–100 мг 1–3 раза в сутки, постепенно повышая до получения терапевтического эффекта. Струйно Этоксидол вводят медленно в течение 5–7 минут, капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Этоксидол назначают в комплексной терапии в первые 2–4 дня внутривенно (капельно) в дозе 200–300 мг, затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в день. Продолжительность лечения 10–14 дней.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации и синдроме вегетативной дистонии Этоксидол назначают внутривенно струйно или капельно в дозе 100 мг 2–3 раза в сутки в течение 14 дней. Затем — внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.

При легких когнитивных расстройствах атеросклеротического генеза и при тревожных расстройствах при невротических и неврозоподобных состояниях препарат применяют внутримышечно в суточной дозе 100–300 мг/сут на протяжении 14–30 дней.

При купировании абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно–сосудистых расстройств Этоксидол вводят внутримышечно в дозе 100–200 мг 2–3 раза в сутки или внутривенно капельно 1–2 раза в сутки в течение 5–7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими, средствами Этоксидол вводят внутривенно в дозе 50–300 мг в сутки в течение 7–14 дней.

Сухость, «металлический» привкус во рту, ощущения «разливающегося тепла» во всем теле, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило, связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении — тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Симптомы

Нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях сонливость); при внутривенном введении — незначительное и кратковременное (до 1,5–2 ч) повышение артериального давления.

Лечение

Как правило, не требуется — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице — нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При повышении артериального давления — гипотензивные лекарственные средства под контролем артериального давления.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл.

При производстве на ОАО «Синтез»:

По 2 мл или 5 мл в ампулы нейтрального стекла марки НС-1 или НС-3 или светозащитного стекла СНС‑1 или СНС‑3.

По 10 ампул помещают в коробку картонную.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку картонную.

В каждую пачку, коробку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный.

При использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный не вкладывают.

При производстве на АО «Валента Фарм»:

По 2 мл или 5 мл в ампулы светозащитного стекла.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

При производстве на АО «Новосибхимфарм»:

По 2 мл или 5 мл в ампулы светозащитного стекла.

По 10 ампул с инструкцией по применению помещают в коробку картонную.

По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием, или без фольги, или без бумаги.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Отпускают по рецепту.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/ Организация, принимающая претензии потребителей

АО «Валента Фарм»

141101, Россия, Московская область, г. Щелково, ул. Фабричная, д. 2.

Тел. +7 (495) 933 48 62

Факс +7 (495) 933 48 63.

Производитель

1)      Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), Россия.

640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7.

Интернет-сайт: www.ksintez.ru

2)      АО «Валента Фарм»

141101, Россия, Московская область, г. Щелково, ул. Фабричная, д. 2.

Тел. +7 (495) 933 48 62

Факс +7 (495) 933 48 63

3)      АО «Новосибхимфарм»

630028, Россия, г. Новосибирск, ул. Декабристов, д. 275.

Тел. +7 (383) 363 32 44

Факс +7 (383) 363 32 55