Кофетамин, тб п/о бл, 10

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Действующие вещества:

Кофеин (кофеин безводный) — 91,5 мг, эрготамина тартрат — 1,0 мг.

Вспомогательные вещества:

Крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.

Вспомогательные вещества оболочки: сахароза, декстрозы моногидрат, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.

Психостимуляторы в комбинациях

Комбинированный препарат, оказывает противомигренозное действие.

Эрготамин — природный алкалоид спорыньи; является частичным агонистом серотониновых рецепторов, неизбирательно блокирует 5‑HTIA‑ID-рецепторы. Для эрготамина характерна альфа-адреноблокирующая активность в сочетании с выраженным прямым сосудосуживающим действием на гладкую мускулатуру периферических сосудов и сосудов головного мозга. В связи с этим на фоне действия эрготамина преобладает тонизирующее влияние на периферические сосуды и сосуды головного мозга, что имеет терапевтическое значение при купировании приступов мигрени.

Кофеин вызывает стимуляцию центральной нервной системы (ЦНС), главным образом, коры головного мозга, дыхательного и сосудодвигательного центров. Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает сонливость, чувство усталости. Оказывает выраженное кардиотоническое действие: увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает артериальное давление при гипотензии. Кофеин ускоряет всасывание эрготамина и усиливает его терапевтический эффект.

Фармакокинетика эрготамина

Абсорбция

После приема внутрь около 62% эрготамина всасывается в желудочно-кишечном тракте.

В связи с высоким эффектом первого прохождения через печень биодоступность эрготамина в неизменном состоянии после приема внутрь низкая (менее 1%). Максимальная концентрация в плазме (C_max) достигается через 2 ч после приема внутрь.

Распределение

Связывание с белками плазмы эрготамина — 98%. Эрготамин проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется в грудное молоко.

Биотрансформация

Эрготамин метаболизируется в основном изоферментом CYP3A4 в печени с образованием фармакологически активных метаболитов.

Элиминация

Выводится эрготамин преимущественно с желчью как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. Выведение носит двухфазный характер, периоды полувыведения (T_1/2) 2,7 ч и 21 ч для I и II фазы, соответственно.

Фармакокинетика кофеина

Абсорбция

После приема препарата внутрь кофеин всасывается быстро и почти полностью в желудочно-кишечном тракте. C_max достигается через 30–40 минут.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови кофеина составляет 35%. Проникает кофеин через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и выделяется в грудное молоко.

Биотрансформация

Кофеин практически полностью метаболизируется в организме.

Элиминация

Период полувыведения (T_1/2) составляет около 3,5 ч. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.

N02CA52 Эрготамин в комбинации с другими препаратами, кроме психолептиков

G43 Мигрень

G93.2 Доброкачественная внутричерепная гипертензия

I95 Гипотензия

В качестве симптоматической терапии мигрени, артериальная гипотензия.

–        Гиперчувствительность к кофеину, эрготамину или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.

–        Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т. ч. острый инфаркт миокарда, стенокардия, выраженный атеросклероз, пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия).

–        Выраженные облитерирующие заболевания периферических сосудов.

–        Нарушение сна.

–        Тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства).

–        Глаукома.

–        Доброкачественная гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи.

–        Тиреотоксикоз.

–        Детский возраст до 12 лет.

–        Беременность.

–        Период грудного вскармливания.

–        Так как препарат содержит сахарозу, пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует принимать этот препарат.

–        Так как препарат содержит декстрозы моногидрат, пациентам с редко встречающейся глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

С осторожностью

Печеночная и/или почечная недостаточность, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, пожилой возраст.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет по 1–2 таблетке на прием во время приступа головной боли, затем по 1 таблетке 2–3 раза в день в течение нескольких дней. Максимальная разовая доза — 2 таблетки, суточная — 4 таблетки.

Не рекомендуется применять длительно (во избежание явления эрготизма): после 7 дней применения в случаях, требующих более длительного лечения, делают перерыв (на 3–4 дня).

Препарат не применяют для профилактики приступов мигрени.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто — возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство.

Редко — головная боль, головокружение, судороги.

Нечасто — парестезии в конечностях, усиление рефлексов, бессонница; при внезапной отмене — усиление торможения ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость.

Нарушения со стороны сердца:

Редко — сердцебиение, тахикардия, аритмии.

Очень редко — кардиалгия.

Нарушения со стороны сосудов:

Редко — повышение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Редко — тахипноэ.

Желудочно-кишечные нарушения:

Часто — тошнота, рвота.

Нечасто — диарея.

Частота неизвестна — обострение язвенной болезни.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Редко — отеки, кожный зуд.

Общие нарушения и реакции в месте введения:

При длительном применении — привыкание, лекарственная зависимость, синдром Лериша (резкий цианоз, отсутствие пульса на нижних конечностях, боль, нарушение чувствительности по дистальному типу).

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:

Нечасто — слабость в ногах.

Редко — миалгия.

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Усиливает фармакологическое действие других лекарственных средств, содержащих алкалоиды спорыньи и кофеин.

Сосудосуживающий эффект эрготамина усиливается при одновременном применении с адреномиметиками (например, эпинефрином).

Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина).

При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивных лекарственных средств, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина — снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).

Средства, вызывающие стимуляцию ЦНС — возможна чрезмерная стимуляция ЦНС.

Мексилетин снижает выведение кофеина до 50%; никотин увеличивает скорость выведения кофеина.

Ингибиторы моноаминоксидазы, фуразолидон, прокарбазин и селегилин — большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления.

Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте.

Снижает эффект наркотических анальгетиков и снотворных лекарственных средств; повышает — ненаркотических анальгетиков (повышение всасываемости).

Увеличивает выведение препаратов лития с мочой.

Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.

Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими лекарственными средствами — к дополнительной стимуляции ЦНС и другим аддитивным токсическим эффектам.

Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов. Сосудосуживающее действие препарата усиливают альфа-адреностимуляторы, бета-адреноблокаторы, агонисты серотонина (в том числе суматриптан) и никотин.

Макролиды увеличивают токсичность эрготамина (снижение печеночного клиренса кофеина).

Не рекомендуется одновременно применять с симпатомиметиками (возможно развитие тахикардии).

Избегать применения препарата при лечении дисульфирамом (приводит к замедлению метаболизма кофеина).

Симптомы:

Возможно усиление степени выраженности дозозависимых побочных эффектов, в том числе тошнота, рвота, общая слабость, парестезии, повышение или снижение артериального давления, тахикардия, онемение пальцев рук и ног, заторможенность, сонливость, судороги, ступор, кома.

Лечение:

Промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости — проведение симптоматической терапии.

Препарат не предназначен для профилактики приступов мигрени или длительного применения!

При систематическом приеме содержащих эрготамин препаратов следует предупредить пациента о необходимости строго придерживаться назначенных доз во избежание развития явлений эрготизма: спазм периферических сосудов — потеря чувствительности, парестезии, ощущение «покалывания» в конечностях, боли в нижних конечностях, цианоз (особенно пальцев), выраженное уменьшение пульсации, а также нарушениями со стороны центральной нервной системы (ЦНС) — головокружение, ступор, кома, судороги.

При чрезмерном использовании Кофетамина^® возможны плевральный и перитонеальный фиброз.

При появлении признаков передозировки следует немедленно прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

В связи с тем, что в состав препарата входит кофеин, необходимо ограничить употребление продуктов и напитков, содержащих кофеин, поскольку избыточное поступление кофеина может привести к нервозности, раздражительности, бессоннице и, в некоторых случаях, учащению сердцебиения.

С осторожностью следует применять препарат пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, поскольку кофеин усиливает выделение соляной кислоты в желудке.

Во время применения препарата следует прекратить употребление алкоголя.

Длительное применение препарата или передозировка могут привести к спазму сосудов, нарушению кровообращения и облитерации сосудов, а также к гангрене.

При длительном применении препарата (за счет эрготамина) возможно развитие пороков сердца. В случае необходимости следует провести ЭХО-кардиографическое обследование.

В процессе терапии препаратом необходим контроль артериального давления и функции печени, т. к. эрготамин может спровоцировать развитие холестатического гепатита.

Препарат необходимо применять в течение короткого периода времени (риск развития привыкания).

Вспомогательные вещества

Препарат Кофетамин содержит декстрозу. Пациентам с редко встречающейся глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Препарат Кофетамин содержит сахарозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует принимать этот препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые оболочкой, 91,5 мг + 1 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Отпускают по рецепту.

АО «Татхимфармпрепараты», Россия

420091, Республика Татарстан, г. Казань, ул. Беломорская, д. 260.

Тел.: 8 800 201-98-88, тел./факс: +7 (843) 571-85-58.

Е-mail: marketing@tatpharm.ru

Владелец регистрационного удостоверения/ Организация, принимающая претензии от потребителей

АО «Татхимфармпрепараты», Россия

420091, Республика Татарстан, г. Казань, ул. Беломорская, д. 260.

Тел.: 8 800 201-98-88, тел./факс: +7 (843) 571-85-58.

Е-mail: marketing@tatpharm.ru