Нитросорбид, тб 10мг фл, 50, Уралбиофарм

1 таблетка содержит

Таблеточная масса Нитросорбид               — 0,1 г

в том числе:

Изосорбида динитрат                                 — 0,01 г

Вспомогательных веществ:

Крахмал картофельный, сахар (сахароза), кальция стеарат до 0,1 г

Нитраты и нитратоподобные средства

Расслабляет гладкие мышцы сосудов, оказывая вазодилатирующий эффект. Как и все органические нитраты, является донатором оксида азота II (NO). NО активирует гуанилатциклазу, увеличивая содержание циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Последний стимулирует цГМФ-зависимую протеинкиназу, которая нарушает фосфорилирование некоторых белков гладкомышечных клеток, включая легкую цепь миозина, что в итоге снижает сократимость и впоследствии приводит к расслаблению гладких мышц сосудов.

Действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением артериального давления, уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления (постнагрузка). Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом.

Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда. Купирует коронароспазм; улучшает гемодинамику у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, как в покое, так и при физической нагрузке.

Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда.

Расслабляет также гладкие мышцы бронхов, желудочно-кишечного тракта, желче- и мочевыводящих путей.

Абсорбция — высокая. Биодоступность при приеме внутрь — 22% (эффект «первого прохождения» через печень), при сублингвальном применении (под язык) — 60%. Время достижения максимальной концентрации при приеме внутрь — 1 ч. Связь с белками плазмы крови — 30%. Период полувыведения при приеме внутрь — 4 ч. Метаболизируется в печени до 2 активных метаболитов: (изосорбида-5-мононитрат (75 – 85%), период полувыведения которого — 5 ч, и изосорбида-2-мононитрат (15 – 25%) с периодом полувыведения — 2,5 ч). Выводится почками (почти полностью в виде метаболитов).

C01DA08 Изосорбида динитрат

I20 Стенокардия [грудная жаба]

I20.0 Нестабильная стенокардия

I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом

I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда

I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности

I50 Сердечная недостаточность

I50.1 Левожелудочковая недостаточность

R07.2 Боль в области сердца

Профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Повышенная чувствительность к органическим нитратам, геморрагический инсульт, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление менее 60 мм рт. ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с тяжелой артериальной гипотензией, тампонада сердца, констриктивный перикардит, токсический отек легких, закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, токсический отек легких и черепно-мозговая травма, одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (тадалафил, варденафил, силденафил), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелая анемия, кровоизлияние в мозг.

Непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, сахарозо-изомальтазная недостаточность.

С осторожностью

Аортальный и/или митральный стеноз, выраженная печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), выраженная почечная недостаточность, острый инфаркт миокарда (риск снижения артериального давления и тахикардии, которые могут усилить ишемию), гипотиреоз, пациенты со склонностью к ортостатической гипотензии, пожилые пациенты. Заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением; недостаточное и неполноценное питание

Следует применять только после тщательного взвешивания соотношения пользы и риска для матери и плода, связанные с применением препарата, поскольку опыт применения у беременных и кормящих женщин недостаточен.

Препарат назначают внутрь или сублингвально (под язык).

Для профилактики приступов стенокардии начальная доза препарата внутрь составляет 10 мг 4 – 5 раз в сутки. При недостаточной эффективности с 3–5-го дня лечения дозу препарата можно увеличить до 60 – 120 мг в сутки. Для купирования приступа стенокардии принимают 1 таблетку (10 мг) Нитросорбида сублингвально (для ускорения действия таблетку целесообразно разжевать). В составе комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности назначают по 10 – 20 мг 3–4 раза в сутки.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально. В случае необходимости отмена препарата производится постепенно.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: «нитратная» головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение артериального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях — ишемия мозга.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам), эксфолиативный дерматит.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Фармакодинамическое:

Под влиянием альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта изосорбида динитрата (чрезмерное снижение артериального давления и, как следствие, коронарной перфузии).

Комбинация амиодарона и других лекарственных средств, таких как, пропранолол, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, нифедипин и др.) и изосорбида динитрата является рациональной для лечения ишемической болезни сердца.

Комбинированное применение ацетилсалициловой кислоты и изосорбида динитрата способствует улучшению коронарного кровообращения.

При совместном применении изосорбида динитрата с гипотензивными средствами, вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов и дигидроэрготамином возможно усиление выраженности снижения артериального давления.

При комбинированном применении изосорбида динитрата с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления. При одновременном приеме с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 возможно выраженное снижение артериального давления.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении изосорбида динитрата с препаратом сапроптерин.

Сапроптерин является коферментом синтетазы оксида азота, потенцирует синтез дополнительного количества оксида азота, что важно учитывать в связи с возникновением повышенного риска артериальной гипотензии при одновременном применении сапроптерина со всеми вазодилатирующими средствами, действие которых связано с оксидом азота.

Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида динитрата в желудочно-кишечном тракте.

Симптомы : снижение артериального давления (менее 90 мм рт. ст.), бледность, повышенная потливость, нитевидный пульс, тахикардия, постуральное головокружение, пульсирующая головная боль, астения, тошнота, рвота, диарея; повышение внутричерепного давления (при применении высоких доз), метгемоглобинемия.

Лечение: перевод пациента в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, оксигенотерапия, восполнение объема циркулирующей крови, введение норэпинефрина или других вазоконстрикторов (применение эпинефрина не рекомендуется); при метгемоглобинемии — аскорбиновая кислота, оксигенотерапия, искусственная вентиляция легких, гемодиализ.

В период лечения Нитросорбидом, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена на 24 – 48 ч, или после 3 – 6 нед регулярного приема делать перерыв на 3 – 5 дней, заменив на это время Нитросорбид другими антиангинальными средствами.

В период лечения Нитросорбидом необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно.

В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Таблетки 10 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 25, 50 или 100 таблеток в банки полимерные.

Каждую банку полимерную или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

По рецепту.

ОАО «Уралбиофарм» 620039, г. Екатеринбург, ул. Машиностроителей, 31а

Тел. (343) 254-01-83, факс (343) 254-01-79.

С претензиями по качеству выпускаемой продукции обращаться:

ОАО «Уралбиофарм», 620026 г. Екатеринбург, ул. Куйбышева, 60

Тел. (343) 254-02-45