Вессел Дуэ Ф, капс 250ЛЕ бл, 60, Каталент Итали С.п.А./Альфасигма С.п.А.

*Липопротеинлипазная единица

Сулодексид является биологическим лекарственным препаратом, представляющим собой естественную смесь гликозаминогликанов: гепариноподобной фракции с молекулярной массой 8000 Да (80%) и дерматансульфата (20%).

Механизм действия

Механизм действия сулодексида обусловлен двумя основными свойствами: быстродействующая гепариноподобная фракция обладает сродством к антитромбину III (АТIII), а дерматановая —  к кофактору II гепарина (КГII). После перорального применения в рекомендованной дозировке количество сулодексида и его производных после эффекта первого прохождения достаточно для индуцирования антитромбинового действия без влияния на обычные параметры коагуляции (АЧТВ, тромбиновое время, активированный фактор X). Таким образом, можно предположить, что сулодексид при пероральном применении не имеет антикоагуляционного действия.

Фармакодинамические эффекты

Фармакологическое действие — ангиопротекторное, профибринолитическое и антитромботическое.

Ангиопротекторное действие связано с восстановлением структурной и функциональной целостности клеток эндотелия сосудов, восстановлением нормальной плотности отрицательного электрического заряда пор базальной мембраны сосудов. Кроме того, препарат нормализует реологические свойства крови за счет снижения уровня триглицеридов (стимулирует липолитический фермент —  липопротеинлипазу, гидролизующую триглицериды, входящие в состав ЛПНП). Эффективность применения препарата при диабетической нефропатии определяется способностью сулодексида уменьшать толщину базальной мембраны и продукцию экстрацеллюлярного матрикса за счет снижения пролиферации клеток мезангиума.

Профибринолитическое действие обусловлено повышением в крови уровня тканевого активатора плазминогена и снижением содержания его ингибитора.

Антитромботическое действие сулодексида, назначаемого внутрь, является главным образом результатом всех видов действия, которые сулодексид оказывает на сосудистую стенку (ангиопротекторное действие), фибринолиз (профибринолитическое действие) и ингибирование адгезии тромбоцитов.

Абсорбция. Сулодексид всасывается в тонком кишечнике. После приема внутрь меченого препарата первый пик сулодексида в плазме крови наблюдается через 2 ч, второй —  от 4 до 6 ч, после чего препарат больше не обнаруживается в плазме; концентрация восстанавливается через приблизительно 12 ч, а затем остается постоянной примерно до 48-го ч. Постоянный уровень в плазме крови обнаруживается через 12 ч, вероятно, из-за медленного высвобождения препарата органами поглощения (в частности, эндотелием сосудов).

Распределение. Сулодексид распределяется в эндотелии сосудов в концентрации, в 20–30 раз превышающей концентрацию в других тканях.

Биотрансформация. Сулодексид метаболизируется в печени.

Элиминация. При исследовании радиоактивного меченого препарата 55,23% сулодексида выделялось с мочой в течение первых 96 ч.

Доклинические данные по безопасности

Доклинические данные не выявили особой опасности для человека, основываясь на традиционных исследованиях фармакологической безопасности, токсичности повторных доз, генотоксичности, токсичности для репродукции и развития.

B01AB11 Сулодексид

G93.4 Энцефалопатия неуточненная

H36.0 Диабетическая ретинопатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .3)

I79 Поражения артерий, артериол и капилляров при болезнях, классифицированных в других рубриках

I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках

N08.3 Гломерулярные поражения при сахарном диабете (E10-14+ с общим четвертым знаком .2)

Препарат Вессел^® Дуэ Ф показан к применению у взрослых старше 18 лет при следующих заболеваниях (состояниях):

ангиопатии с повышенным риском тромбообразования, в т.ч. и после перенесенного инфаркта миокарда;

нарушение мозгового кровообращения, включая острый период ишемического инсульта и период раннего восстановления;

дисциркуляторная энцефалопатия, обусловленная атеросклерозом, сахарным диабетом, гипертонической болезнью;

сосудистая деменция;

окклюзионные поражения периферических артерий как атеросклеротического, так и диабетического генеза;

болезни вен, тромбозы глубоких вен;

микроангиопатии (нефропатия, ретинопатия, нейропатия) и макроангиопатии при сахарном диабете (синдром диабетической стопы, энцефалопатия, кардиопатия);

тромбофилические состояния, антифосфолипидный синдром (назначают совместно с ацетилсалициловой кислотой, а также после применения низкомолекулярных гепаринов);

лечение гепарининдуцированной тромботической тромбоцитопении (поскольку не вызывает и не усугубляет ее).

гиперчувствительность к сулодексиду или любому из вспомогательных веществ (см. Состав), или гепарину, или гепариноидам;

геморрагический диатез и геморрагические заболевания;

беременность (I триместр) (см. «Применение при беременности и кормлении грудью. Влияние на фертильность»).

С осторожностью: совместное применение с антикоагулянтами (следует периодически осуществлять мониторинг показателей свертываемости крови).

Беременность. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие в отношении репродуктивной токсичности. Лекарственное средство назначают беременным под тщательным наблюдением врача во II и III триместрах. Имеется положительный опыт применения сулодексида для лечения и профилактики сосудистых осложнений у женщин с диабетом типа 1 во II и III триместрах беременности, а также для лечения позднего гестоза.

Лактация. Неизвестно, выделяется ли сулодексид/его метаболиты с грудным молоком женщин. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев. Вессел^® Дуэ Ф нельзя применять в период грудного вскармливания.

Фертильность. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия на мужскую и женскую фертильность.

Режим дозирования

Внутрь. По 1–2 капс. 2 раза в день до приема пищи в течение 30–40 дней. Обычно лечение начинают с применения препарата в лекарственной форме раствор для в/в и в/м введения по 1 амп. в день (в/м или в/в) в течение 15–20 дней. Полный курс лечения следует повторять не менее 2 раз в год. В зависимости от результатов клинико-диагностического обследования пациента, по усмотрению врача режим дозирования может быть изменен.

Дети. Безопасность и эффективность применения Вессел^® Дуэ Ф у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Резюме профиля безопасности

Наиболее часто сообщаемые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечными расстройствами и кожными реакциями. Они, как правило, обратимы. Могут возникать кровотечения различных локализаций, в том числе желудочное кровотечение, кровохарканье и полименорея, особенно при наличии других предрасполагающих факторов.

Резюме нежелательных реакций

Нежелательные реакции на лекарства, полученные в результате клинических исследований и постмаркетингового опыта, перечислены ниже в соответствии с классами систем органов (SOC) MedDRA с указанием частоты. Нежелательные реакции были разделены по классам частоты в следующем порядке: очень часто (≥ 1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — анемия.

Нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна — нарушение белкового обмена плазмы.

Психические нарушения: частота неизвестна — дереализация.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — потеря сознания, головная боль; частота неизвестна — судороги, тремор.

Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна — нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: часто — головокружение.

Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна — ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна — приливы крови к лицу.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна — кровохарканье.

Желудочно-кишечные нарушения: часто — диарея, боль в верхней части живота; нечасто — желудочное кровотечение; частота неизвестна — мелена, рвота, метеоризм, диспепсия, тошнота, дискомфорт в животе.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь; нечасто — крапивница, экзема; частота неизвестна — ангионевротический отек, эритема, пурпура, экхимозы, зуд.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — стеноз мочевого пузыря, дизурия.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: частота неизвестна — полименорея, отек гениталий, эритема гениталий.

Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто — периферические отеки; частота неизвестна — боль в груди, боль.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств — членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения. 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1.

Тел.: +7 (800) 550-99-03.

e-mail: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

https://www.roszdravnadzor.gov.ru

Республика Армения. «Научный центр экспертизы лекарств и медицинских технологий им. академика Э. Габриеляна» АОЗТ. 0051, г. Ереван, пр. Комитаса, 49/5.

Телефон: +374 10 20-05-05; +374 96 22-05-05.

e-mail: vigilance@pharm.am

www.pharm.am

Республика Казахстан. РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан. 010000, г. Астана, р-н Байконыр, ул. А. Иманова, 13 (БЦ «Нурсаулет 2»).

Тел.: +7 7172 78-98-28.

e-mail: pdlc@dari.kz

www.ndda.kz

Поскольку сулодексид представляет собой гепариноподобную молекулу, он может усиливать антикоагулянтное действие самого гепарина и пероральных антикоагулянтов при одновременном применении.

Симптомы: при передозировке может возникнуть кровотечение.

Лечение: введение протамина сульфата, применяющегося при кровотечениях, вызываемых гепарином.

Вспомогательные вещества. Вессел^® Дуэ Ф содержит этилпарагидроксибензоат натрия (Е215) и пропилпарагидроксибензоат натрия, которые могут вызывать аллергические реакции (возможно отсроченные).

Вессел^® Дуэ Ф содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на 1 капсулу, т.е. по сути, не содержит натрия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Сулодексид не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Капсулы, 250 ЛЕ. По 20 или 25 капсул помещают в блистеры из ПВХ/ПВДХ основы и алюминиевой пленки со слоем-покрытием прозрачного ПВДХ.

По 3 блистера по 20 капсул или по 2 или 4 блистера по 25 капсул вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

По рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения. Италия. Альфасигма С.п.А. Виа Рагацци Дель 99, 5 40133 — Болонья (Болонья)/Via Ragazzi Del 99, 5 40133 — Bologna (BO).

Тел.: +39-051-648-95-11; факс: +39-051-388-593.

e-mail: info.it@alfasigma.com

Представитель держателя регистрационного удостоверения на территории ЕАЭС/претензии потребителей направлять по адресу:

Российская Федерация. ООО «Альфасигма Рус». 115054, Москва, вн.тер.г. муниципальный округ Замоскворечье, пл. Павелецкая, 2, стр. 2.

Тел.: +7 (495) 150-01-23.

e-mail: info.ru@alfasigma.com

Республика Армения. Pharmagate Ltd. 0018, г. Ереван, ул. Хоренаци, 72, кв. №12.

Тел.: + 374 91-406-456.

e-mail: marutyunyan@pharmagate.co.uk

Республика Казахстан. ТОО «СОНА-ФАРМЕКСИМ». 050051, г. Алматы, пр. Достык, 240, оф. 502.

Тел.: +7 777-747-33-49, +7 727-221-90-91.

e-mail: madina.maksut@sona-pharmexim.com, safety@eastpharm.eu