Зелдокс, капс 60мг бл, 30

Лекарственные средства

Применяется для купирования и поддерживающей терапии шизофрении. Применяется для купирования и поддерживающей терапии маниакальных и смешанных эпизодов при биполярном расстройстве, а также в качестве дополнительного средства в комбинации с солями лития или вальпроевой кислоты при поддерживающей терапии биполярного расстройства.

Действующее вещество: зипрасидона гидрохлорида моногидрат 67,95 мг (эквивалентно 60 мг зипрасидона). Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 131,74 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 22,50 мг, магния стеарат 2,81 мг.

Зипрасидон принимают внутрь во время еды. При лечении острой шизофрении и биполярного расстройства рекомендуемая стартовая доза составляет 40 мг 2 раза в сутки во время приема пищи. В последующем дозу можно увеличить с учетом клинического состояния, максимально до 80 мг 2 раза в сутки. При необходимости суточная доза может быть повышена до максимальной в течение 3 дней. Недопустимо превышать максимальную дозу, так как переносимость доз более 160 мг в сутки не была продемонстрирована, а применение зинрасидона связано с дозозависимым удлинением интервала QT. В качестве поддерживающей терапии шизофрении: следует назначать минимальную эффективную дозу; в большинстве случаев достаточно приема 20 мг препарата 2 раза в сутки. Эффективность и безопасность зипрасидона у пациентов в возрасте до 18 лет не изучалась. Обычно не показано применение более низкой начальной дозы, однако для пациентов в возрасте 65 лет и старше следует рассмотреть возможность ее применения, если это обосновано клиническими факторами. Коррекция дозы препарата не требуется у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (классы А или В по классификации Чайлд-Пью) на фоне цирроза печени сывороточные концентрации зипрасидона на 30 % выше, чем у здоровых добровольцев, а терминальный период полувыведения больше примерно на 2 часа. Влияние нарушения функции печени на концентрации метаболитов в сыворотке неизвестно. У пациентов с легкой или умеренной печёночной недостаточностью целесообразно снизить дозу препарата. У пациентов с тяжелой печёночной недостаточностью опыт применения препарата недостаточно изучен, поэтому в данной группе пациентов зипрасидон должен использоваться с осторожностью.

Повышенная чувствительность к зипрасидону или любому неактивному компоненту препарата; удлинение интервала QT в анамнезе, включая врожденный синдром удлиненного интервала QT; недавно перенесенный острый инфаркт миокарда; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; аритмии, требующие приема прогивоаритмических средств IA и III класса; беременность и период грудного вскармливания; непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; совместный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, в частности аитиаритмических средств классов IA и III, мышьяковистого ангидрида, галофантрина, левометадила ацетата, мезоридазина, тиоридазина, пимозида, спарфлоксацина, гатифлоксацина, моксифлоксацина, доласегрона, мефлохина, сертиндола или цизаприда; детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: Следует соблюдать осторожность при применении зипрасидона у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, судорогами в анамнезе, сахарным диабетом, у пациентов группы риска аспирационной пневмонии, у пациентов с повышенным риском инсульта. С особой осторожностью следует применять зипрасидон у пациентов, страдающих известной сердечно-сосудистой патологией (с наличием в анамнезе инфаркта миокарда или ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности или нарушений проводимости), цереброваскулярной патологией или другими состояниями, предрасполагающими к гипотензии (дегидратацией, гиповолемией, а также получающих другие гипотензивные средства). Зипрасидон следует применять с осторожностью у пациентов с ниже перечисленными факторами риска, которые могут усугубить возможность возникновения пароксизмальной желудочковой аритмии (torsade de pointes): брадикардия, электролитный дисбаланс, одновременное применение с другими препаратами, удлиняющими интервал QT. Исследования у беременных женщин не проводились. В связи с этим женщинам репродуктивного возраста следует использовать надежные методы контрацепции. Учитывая ограниченный опыт применения препарата у беременных женщин, зипрасидон не рекомендуется назначать во время беременности, за исключением ситуаций, когда потенциальная польза от его применения матерью превышает риск для плода. При необходимости отмены препарата в период беременности, не следует делать это одномоментно. Исследования репродуктивной токсичности на экспериментальных животных показали неблагоприятное влияние на репродуктивную функцию при применении в дозах, которые были уже токсичны для материнского организма и/или приводили к седативному эффекту. Признаков тератогенного влияния не наблюдалось. У новорожденных, матери которых получали антипсихотические препараты (включая зипрасидон) в течение третьего триместра беременности, имеется повышенный риск развития экстрапирамидных симптомов и/или симптомов отмены разной степени тяжести и продолжительности в период после рождения. Имеются сообщения о развитии ажитации, гипертонуса, гипотонуса, тремора, сонливости, респираторного дистресс-синдрома и нарушений питания у таких новорожденных. В связи с этим следует тщательно контролировать состояние новорожденных. Адекватные и контролируемые исследования у кормящих женщин не проводились. Согласно ограниченным данным зипрасидон проникает в грудное молоко в очень низких концентрациях. При лечении зипрасидоном женщин следует предупредить о необходимости прекратить кормление грудью. Если лечение необходимо продолжить, то грудное вскармливание следует прекратить. Адекватные и контролируемые исследования у женщин и мужчин, принимающих зипрасидон, не проводились. Женщинам репродуктивного возраста, получающим терапию зипрасидоном, следует использовать надежные методы контрацепции. Для выявления пациентов, которым противопоказана терапия зипрасидоном, необходимо изучить анамнез, включая семейный анамнез, и провести физикальное обследование. Зипрасидон вызывает дозозависимое удлинение интервала QT легкой или умеренной степени тяжести. Удлинение интервала QTc свыше 500 мс по данным регистрационных клинических исследований возникало у 3 из 3266 (0,1%) пациентов, принимавших зинрасидон, и у 1 из 538 (0,2%) пациентов, принимавших плацебо. Фармакокинетические и фармакодинамические исследования зипрасидона при одновременном приеме с другими лекарственными препаратами, которые вызывают удлинение интервала QT, не проводились. Однако, так как нельзя, тем не менее, исключить наличие аддитивного эффекта зипрасидона и этих лекарственных препаратов, зипрасидон не следует принимать с другими препаратами, которые вызывают удлинение интервала QT, такими как антиаритмические средства классов IA и III, мышьяковистый ангидрид, галофантрин, левометадил ацетат, мезоридазин, тиоридазин, пимозид, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, доласетрон, мефлохин, сертиндол или цизаприд (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Противопоказания»). Зипрасидон нельзя принимать при сопутствующей терапии с препаратами, о которых известно, что они вызывают удлинение интервала QT. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с выраженной брадикардией. Электролитные нарушения, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, повышают риск злокачественной аритмии и должны быть устранены до начала терапии зипрасидоном. При лечении пациентов со стабильным заболеванием сердца рекомендуется провести анализ ЭКГ до начала терапии. При наличии таких симптомов со стороны сердца, как сердцебиение, головокружение, обморок или судорожные приступы, необходимо учитывать возможность злокачественной аритмии сердца и провести исследование сердца, в том числе ЭКГ. Прекращение лечения рекомендовано в случае, если длина интервала QTc составляет более 500 миллисекунд. В пострегистрационном периоде были получены редкие сообщения о пароксизмальной желудочковой аритмии (torsade de pointes) у пациентов, принимавших зипрасидон и имевших множественные факторы риска. Безопасность и эффективность зипрасидона при лечении шизофрении у детей и подростков не исследовалась. При применении антипсихотических средств, включая зипрасидон, наблюдали случаи ЗНС, который является редким, но потенциально смертельным осложнением. Лечение ЗНС предусматривает немедленное прекращение терапии любыми антипсихотическими лекарственными препаратами. При длительном применении зипрасидона, как и других антипсихотических средств, существует риск развития поздней дискинезии и других отдаленных экстрапирамидных синдромов. Как показал опыт, пациенты с биполярными расстройствами особенно склонны к нежелательным явлениям этого типа. Частота их возникновения повышается при длительном лечении и с возрастом. При появлении признаков дискинезии целесообразно снизить дозу зипрасидона или отменить его. При лечении пациентов с судорогами в анамнезе следует соблюдать осторожность. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (классы А или В по классификации Чайлд-Пью) на фоне цирроза печени сывороточные концентрации зипрасидона на 30 % выше, чем у здоровых добровольцев, а терминальный период полувыведения больше примерно на 2 часа. Влияние нарушения функции печени на концентрации метаболитов в сыворотке неизвестно. У пациентов с легкой или умеренной печёночной недостаточностью целесообразно снизить дозу препарата. У пациентов с тяжелой печёночной недостаточностью опыт применения препарата недостаточно изучен, поэтому в данной группе пациентов зипрасидон должен использоваться с осторожностью. Поскольку капсулы препарата Зелдокс содержат лактозу, пациентам с непереносимостью лактозы, недостаточностью лактазы или глюкозо- галактозной мальабсорбцией не следует принимать капсулы Зелдокс. В рандомизированных, плацебо-контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с деменцией, получавших лечение атипичными антипсихотическими средствами, сообщалось о повышении риска нежелательных цереброваскулярных явлений примерно в три раза. Механизм, вызывающий такое повышение риска, неизвестен. Нельзя исключить возможность того, что этот эффект также будет возникать при применении других антипсихотических средств или в других группах пациентов. По этой причине пациентам с повышенным риском инсульта следует принимать зипрасидон с осторожностью. В исследованиях ряда нейролептиков было выявлено увеличение, по сравнению с плацебо, риска наступления смерти и/или потенциального риска развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы у пожилых пациентов, страдающих психозом, вызванным деменцией. Результаты, полученные в ходе исследований зипрасидона, не позволяют сделать вывод об увеличении риска наступления смерти у пожилых пациентов с психозом, вызванным деменцией на фоне приема препарата. Зипрасидон не рекомендован для лечения расстройств поведения, ассоциированных с деменцией. Сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии у пациентов, получающих терапию антипсихотическими средствами. Так как у пациентов, получающих такую терапию, часто присутствуют приобретенные факторы риска развития венозной тромбоэмболии, перед началом и во время терапии зипрасидоном следует оценить все имеющиеся факторы риска и принять предупреждающие меры. На фоне применения антипсихотиков, включая зипрасидон, отмечали случаи приапизма. Выраженность данной побочной реакции не зависит от дозы препарата и длительности терапии. Как и другие антагонисты допаминовых D2 рецепторов, зипрасидон может повышать концентрацию пролактина в плазме крови. Отмечались такие нарушения, как галакторея, аменорея, гинекомастия и импотенция в сочетании с повышением концентрации пролактина в плазме крови. Длительно сохраняющаяся гиперпролактинемия в сочетании с гипогонадизмом, может приводить к снижению плотности костной ткани. При применении зипрасидона отмечали развитие лекарственных реакций, сочетающихся с эозинофилией и системными симптомами (DRESS синдром). Этот синдром включает три или более следующих компонентов: кожные реакции (такие как сыпь или эксфолиативный дерматит), эозинофилия, лихорадка, лимфаденопатия и одно или более системных осложнений, таких как гепатит, нефрит, пневмонит, миокардит и перикардит. Также сообщалось о других тяжелых кожных реакциях при применении зипрасидона, таких как синдром Стивенса-Джонсона. В некоторых случаях такие реакции могут приводить к летальному исходу. При развитии тяжелой кожной реакции следует прекратить применение зипрасидона. Как и другие нейролептики, зипрасидон вызывает сонливость. Об этом следует предупредить пациентов, которые могут управлять транспортными средствами или опасными механизмами. Необходимо соблюдать осторожность до тех пор, пока не будет уверенности, что препарат не влияет отрицательно на способность водить автомобиль и управлять сложными механизмами.

4

Хранить в местах, недоступных для детей при температуре не выше 30 С.

Ирландия

Пфайзер Айрлэнд Фармасьютикалз/Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ

30

капс 60мг бл