Топсавер, капсулы 25миллиграмм флакон, 60, Тева Фармацевтические предприятия Лтд

Лекарственные средства

Эпилепсия: в качестве средства монотерапии: у взрослых и детей старше 2 лет с парциальными (с вторичной генерализацией или без) или первично генерализованными тонико-клоническими припадками. В составе комплексной терапии: у взрослых и детей старше 2 лет с парциальными (с вторичной генерализацией или без) или первично генерализованными тонико-клоническими припадками, а также для лечения припадков, связанных с синдромом Леннокса-Гасто. Мигрень: профилактика приступов мигрени у взрослых после тщательной оценки всех возможных альтернативных методов лечения. Топирамат не предназначен для лечения острых приступов мигрени.

Активное вещество топирамат - 25,0мг; вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] (850-1000мкн) - 146,64мг; повидон-К30 - 11,66мг; этилцеллюлоза - 3,5мг; триэтилцитрат - 0,317мг; макрогол-6000 - 0,833мг; тальк - 0,85мг.

Внутрь, независимо от приема пищи. Капсулу препарата можно проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. При применении у пациентов с трудностями при глотании, можно осторожно открыть капсулу, смешать содержимое капсулы с небольшим количеством (около 1 чайной ложки) какой-либо мягкой пищи. Эту смесь следует немедленно проглотить, не разжевывая. Не следует хранить смесь лекарства и пищи до следующего приема. Для достижения оптимального контроля эпилептических припадков рекомендуется начинать терапию с применения низкой дозы препарата с постепенным нарастающим повышением до эффективной дозы. Для достижения оптимального эффекта лечения препаратом не обязательно контролировать его концентрацию в плазме. При одновременном применении с фенитоином или карбамазепином в ряде случаев необходима коррекция применяемых доз препаратов. Противоэпилептические препараты, включая Топсавер, рекомендуется отменять постепенно для того, чтобы свести к минимуму риск синдрома отмены или возможность увеличения количества судорог. Монотерапия эпилепсии: при отмене сопутствующих ПЭП с целью перехода на монотерапию топираматом необходимо учитывать возможное влияние этого перехода на частоту припадков. В тех случаях, когда нет необходимости резко отменять сопутствующие ПЭП, рекомендуется снижать их дозу постепенно, уменьшая дозу на одну треть каждые 2 недели. При отмене ПЭП, являющихся индукторами микросомальных ферментов печени, концентрация топирамата в плазме крови может увеличиться. В этом случае при наличии клинических показаний дозу препарата можно снизить. Взрослые: рекомендуемая начальная доза по 25мг/сутки один раз в день на ночь. Затем дозу постепенно повышают с интервалом в 1-2 недели на 25 или 50мг (суточную дозу делят на 2 приема). При плохой переносимости быстрого наращивания дозы, можно увеличить интервалы между повышениями дозы, либо повышать дозу более плавно. Начальная суточная доза при монотерапии составляет 100мг, максимальная суточная доза - 500мг/сутки в 2 приема. Некоторые пациенты с рефрактерными формами эпилепсии переносят монотерапию топираматом в дозах до 1000мг в сутки. Дети старше 2 лет: рекомендуемая начальная доза 0,5-1мг/кг/сутки перед сном в течение 1 недели. Затем дозу увеличивают на 0,5-1мг/кг/сутки в 2 приема с интервалом 1-2 недели. При непереносимости такого режима дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы времени. Дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта. Рекомендуемый диапазон доз 100-400мг/сутки. Детям с недавно диагностированными парциальными припадками можно назначать до 500мг в сутки. В составе комплексной терапии эпилепсии (парциальные (с вторичной генерализацией или без) или первично - генерализованные тонико-клонические припадки, припадки, связанные с синдромом Леннокса-Гасто). Взрослые: минимальная эффективная доза - 200мг/сутки. Средняя суточная доза составляет 200-400мг/сутки в 2 приема, у некоторых пациентов клинический эффект достигается при однократном приеме. Подбор дозы начинают с 25-50мг 1 раз в день вечером в течение 1 недели. Далее следует увеличивать дозу на 25-50мг с интервалами в 1-2 недели до достижения эффективной дозы; кратность приема - 2 раза в сутки. При непереносимости такого режима дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы времени. Дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта. Некоторым больным может понадобиться увеличение суточной дозы до максимальной - 1600мг. Дети старше 2 лет: рекомендуемая суточная доза примерно 5-9мг/кг/сутки в 2 приема. Начинают лечение с дозы по 25мг или меньше (из расчета 1-3мг/кг/сутки) перед сном в течение 1 недели. Затем дозу увеличивают на 1-3мг/кг/сутки в 2 приема с интервалом 1-2 недели. Ежедневная доза 30мг/кг/сутки обычно хорошо переносится. Профилактика мигрени: рекомендуемая общая суточная доза 100мг в 2 приема. Начинают лечение с дозы 25мг или меньше перед сном в течение 1 недели. Затем дозу увеличивают на 25мг/сутки с интервалом в 1 неделю. При непереносимости такого режима дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы времени. Дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта. У некоторых пациентов положительный результат достигается при суточной дозе 50мг/сутки. Применение суточной дозы более 200мг/сутки не изучалось. Пациенты с почечной недостаточностью: для пациентов со средней (КК менее 70мл/мин) и тяжелой (КК менее 30мл/мин) степенью почечной недостаточности рекомендуемая начальная доза должна быть уменьшена в 2 раза, а увеличивать ее следует на меньшую величину или через большие интервалы времени. Дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта. Следует иметь в виду, что достижение равновесной концентрации потребует большего количества времени и составит от 10 до 15 дней после каждого увеличения дозы препарата Топсавер. Пациенты, нуждающиеся в гемодиализе: поскольку топирамат может быть удален посредством гемодиализа, то в дни его проведения суточная доза препарата должна быть увеличена на 50%. Дополнительная доза делится на 2 части и вводится перед началом гемодиализа и после его окончания. Дополнительная доза может отличаться в зависимости от характеристик диализа и используемого оборудования. Дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта. Пациентам с печеночной недостаточностью препарат следует принимать с осторожностью под контролем врача из-за сниженного клиренса топирамата. Пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.

Гиперчувствительность к топирамату или любому другому компоненту препарата; непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 2 лет при монотерапии и в составе комбинированной терапии эпилепсии; детский возраст до 18 лет при применении для профилактики мигрени, профилактика мигрени у женщин детородного возраста, не использующих адекватную контрацепцию.

С осторожностью: почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гиперкальциурия, нефроуролитиаз (в т.ч. в анамнезе или в семейном анамнезе). Применение во время беременности и в период грудного вскармливания: у мышей, крыс и кроликов топирамат является тератогеном. Проникает через плацентарный барьер крыс. Признаков влияния на фертильность у крыс топирамата в дозе выше 100мг/кг не наблюдалось. Согласно данным реестра беременностей Великобритании и реестра беременности «Противоэпилептические препараты Северной Америки» у младенцев, подвергшихся внутриутробному воздействию монотерапии топираматом в 1 триместре, повышен риск развития врожденных пороков развития (например, дефекты лицевого черепа, такие как расщелина верхней губы или неба, гипоспадия и аномалии развития различных систем организма). Согласно тому же реестру при применении во время беременности топирамата в качестве монотерапии частота тяжелых врожденных пороков развития была в три раза выше, чем у сверстников, чьи матери не принимали противосудорожных средств. Кроме того, в группе лечения топираматом по сравнению с контрольной группой повышается вероятность рождения детей с низкой массой тела (менее 2500г). Причина уменьшения массы тела при рождении и недоразвитие для гестационного возраста при рождении не установлена. Применение при эпилепсии: во время беременности топирамат следует назначать только после информирования женщины о неизвестных причинах развития неконтролируемой эпилепсии и потенциальных рисках воздействия препарата па плод. Применение при профилактике мигрени: топирамат противопоказан у женщин детородного возраста, не использующих адекватную контрацепцию. Данные других исследований свидетельствуют о том, что риск развития тератогенных эффектов при комбинированном лечении с другими НЭП может быть выше, чем при монотерапии. Применение препарата при беременности оправдано лишь в том случае, когда потенциальная польза от применения препарата превышает возможный риск для плода. При лечении пациенток с сохраненным детородным потенциалом необходимо тщательно взвешивать соотношение ожидаемой пользы к возможному риску применения и рассмотреть возможность альтернативных методов лечения. При применении препарата необходимо соблюдать адекватную контрацепцию женщинам с сохраненным детородным потенциалом. Ограниченное число наблюдений за пациентами позволяет предположить, что топирамат выделяется с грудным молоком, поэтому во время применения препарата грудное вскармливание следует прекратить. Топсавер, как и другие ПЭП, следует отменять постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты приступов, снижая дозу на 50-100мг с интервалом в 1 неделю при лечении эпилепсии и на 25-50 при применении для профилактики мигрени. У детей отменяют постепенно в течение 2-8 недель. Если по медицинским показаниям необходима быстрая отмена препарата, то рекомендуется осуществлять соответствующий контроль состояния пациента. Как и при терапии, другими противосудорожными средствами, в начале применения топирамата может увеличиться частота судорог или могут возникнуть судороги нового вида. Эти явления могут быть обусловлены передозировкой, снижением концентрации одновременно применяемых лекарственных препаратов, прогрессированием заболевания или парадоксальной реакцией. Основным путем выведения топирамата и его метаболитов в неизмененном виде является экскреция почками. Скорость выведения ночками зависит от функции почек и не зависит от возраста. У пациентов с умеренно или сильно выраженными нарушениями функции почек для достижения равновесных концентраций в плазме крови может понадобиться 10-15 дней по сравнению с 4-8 днями у пациентов с нормальной функцией почек. Как и при применении других НЭП, схема подбора дозы препарата должна быть ориентирована на терапевтическую эффективность (то есть степень снижения частоты приступов, отсутствие побочных эффектов) и должна учитывать то, что у пациентов с нарушениями функции почек для установления равновесной концентрации топирамата в плазме крови для каждой дозы может понадобиться более продолжительное время. При терапии топираматом возможно возникновение олигогидроза (уменьшенное потоотделение) и ангидроза. Уменьшение потоотделения и гипертермия (повышение температуры тела) могут возникнуть у детей, подверженных воздействию высокой температуры окружающей среды. В этой связи при терапии топираматом очень важно адекватное повышение объема потребляемой жидкости, способное снизить риск развития нефролитиаза, а также побочных эффектов, которые могут возникнуть под воздействием физических нагрузок или повышенных температур. При лечении препаратом повышается риск образования конкрементов в почках и появления соответствующей клинической симптоматики, например, почечной колики, особенно у пациентов, предрасположенных к нефролитиазу и гиперкальциурии. Ни один из этих факторов риска достоверно не приводит к образованию конкрементов во время терапии топираматом, но при одновременном применении с другими лекарственными препаратами, предрасполагающими к развитию нефролитиаза (ацетазоламид, триамтерен. аскорбиновая кислота в дозе более 2г/сутки), риск развития нефролитиаза повышается. Следует избегать применения препарата на фоне повышенного образования кетоновых тел в организме из-за повышения риска развития нефролитиаза. При применении препарата может развиться синдром, представляющий собой острую миопию, ассоциированную с вторичной закрытоугольной глаукомой. Синдром сопровождается острым приступом снижения остроты зрения и/или глазной болью. При офтальмологическом исследовании выявляют миопию, уплощение глубины передней камеры, гиперемию (покраснение глаз) и повышенное внутриглазное давление, а также может быть мидриаз. Описанный синдром может быть связан с супрацилиарным выпотом, который вызывает сдвиг хрусталика и радужной оболочки и развитие вторичной закрытоугольной глаукомы. Как правило, симптомы возникают- после месяца первичной терапии. В отличие от первичной открытоугольной глаукомы, которую редко выявляли у пациентов до 40 лет, вторичная закрытоугольная глаукома, связанная с применением топирамата, наблюдалась как у детей, так и у взрослых. Лечение предусматривает отмену препарата, если врач посчитает это целесообразным, и принятие соответствующих мер для снижения внутриглазного давления. Обычно эти меры приводят к нормализации внутриглазного давления. Повышенное внутриглазное давление любой этиологии при отсутствии адекватного лечения может привести к серьезным осложнениям, вплоть до потери зрения. При назначении топирамата пациентам с заболеваниями глаз в анамнезе необходимо оценить отношение ожидаемой пользы к возможному риску применения. Дефекты поля зрения наблюдались у пациентов, принимающих топирамат, независимо от наличия у них повышенного внутриглазного давления. В ходе клинических исследований большинство таких случаев имели обратимый характер, и дефекты поля зрения исчезали после отмены терапии топираматом. При возникновении проблем со зрением во время приема топирамата, следует рассмотреть возможность прекращения терапии. При применении топирамата может возникать гиперхлоремический, не связанный с дефицитом анионов, метаболический ацидоз (например, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови ниже нормы при отсутствии респираторного алкалоза). Подобное снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови является следствием ингибирования топираматом почечной карбоангидразы. В большинстве случаев снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови происходит в начале приема препарата, хотя данный эффект может проявиться в любом периоде лечения препаратом. Снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови обычно слабое или умеренное (средняя концентрация в плазме крови 4ммоль/л при применении у взрослых пациентов в дозе более 100мг/сутки и у детей в дозе около 6мг/кг/сутки). Снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови менее 10ммоль/л отмечалось в редких случаях. Некоторые заболевания или способы лечения, предрасполагающие к развитию ацидоза (например, заболевания почек, тяжелые респираторные заболевания, эпилептический статус, диарея, хирургические вмешательства, повышенное образование кетоновых тел в организме, прием некоторых лекарственных препаратов), могут быть дополнительными факторами, усиливающими бикарбонат-снижающий эффект топирамата. Хронический метаболический ацидоз повышает риск развития нефролитиаза. У детей хронический метаболический ацидоз может стать причиной остеомаляции и приводить к замедлению темпа роста. При лечении топираматом рекомендуется проводить необходимые исследования, включая определение концентрации бикарбонатов в плазме крови. При возникновении метаболического ацидоза и его персистировании рекомендуется снизить дозу препарата или прекратить его прием. При применении препарата наблюдается повышение частоты возникновения расстройств настроения (в том числе повышение агрессивности), психотических реакций и депрессии. Во время клинических исследований у пациентов с эпилепсией при применении топирамата почти в 3 раза чаще, чем в группе плацебо, наблюдались случаи, связанные с повышением суицидальной активности (суицидальные мысли, суицидальные попытки и завершенный суицид): частота составила 0,5% у пациентов получавших топирамат (46 из 8652 пациентов) и 0,2% у пациентов получавших плацебо. Механизм возникновения этого риска неизвестен. При применении препарата следует проводить обследование пациентов на наличие суицидальных мыслей и суицидального поведения. При обнаружении суицидальной активности у пациентов необходимо рассмотреть возможность проведения соответствующего лечения. Пациентов, их родственников, персонал по уходу за пациентом следует проинформировать о необходимости обратиться к врачу при выявлении признаков суицидальной направленности и суицидального поведения. Пациенты с любыми личностными расстройствами нуждаются в особом контроле, особенно в начале лечения препаратом. При длительном применении препарата возможно снижение массы тела, особенно у детей в период интенсивного роста. При стойком снижении массы тела следует рекомендовать пациенту дополнительный прием пищи. При неэффективности этой меры следует рассмотреть вопрос об изменении режима дозирования. У 0,4% пациентов, принимавших топирамат наблюдалась гипокалиемия, определяемая как снижение концентрации калия в сыворотке крови ниже 3,5ммоль/л. Применение препарата при острых приступах мигрени не изучено. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: в период лечения препаратом пациент должен воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с тем, что действуя на ЦНС, препарат может вызывать сонливость, головокружение, нарушение зрения и другие неблагоприятные симптомы.

2

Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25°С.

Израиль

Тева Фармацевтические предприятия Лтд

60

капс 25мг фл